Beskrivelse af Florinef

Florinef acetat (fludrocortisonacetattabletter USP) indeholder fludrocortisonacetat en syntetisk adrenokortikal steroid, der har meget potente mineralocorticoid -egenskaber og høj glukokortikoidaktivitet; Det bruges kun til dets mineralocorticoid -effekter. Det kemiske navn for fludrocortisonacetat er 9-fluoro-11β1721-trihydroxypregn-4-en-320-dione 21-acetat; Dens grafiske formel er:

Florinef (fludrocortison) acetat er tilgængeligt til oral administration som scorede tabletter, der tilvejebringer 0,1 mg fludrocortisonacetat pr. Tablet. Inaktive ingredienser: Calciumphosphat majsstivelse Lactose Magnesium stearatnatriumbenzoat og talkum.

Bruger til Florinef

Florinef (fludrocortison) acetat er indikeret som delvis erstatningsterapi for primær og sekundær adrenokortikal insufficiens i Addisons sygdom og til behandling af salt-tabende adrenogenital syndrom.

Dosering til Florinef

Dosering afhænger af sværhedsgraden af ​​sygdommen og patientens respons. Patienter skal kontinuerligt overvåges for tegn, der indikerer, at doseringsjustering er nødvendig, såsom remissioner eller forværring af sygdommen og stress (kirurgisk infektionstraume) (se Advarsler og FORHOLDSREGLER Generel ).

Addisons sygdom

I Addisons sygdom er kombinationen af ​​Florinef -acetat (fludrocortisonacetattabletter USP) med et glukokortikoid, såsom hydrocortison eller cortison, substitutionsterapi, der tilnærmelsesvis normal binyreaktivitet med minimale risici for uønskede effekter.

Den sædvanlige dosis er 0,1 mg Florinef (fludrocortison) acetat dagligt, selvom doseringen i området fra 0,1 mg tre gange om ugen til 0,2 mg dagligt er blevet anvendt. I begivenheden udvikler forbigående hypertension sig som en konsekvens af terapi, dosis skal reduceres til 0,05 mg dagligt. Florinef (fludrocortison) acetat administreres fortrinsvis i forbindelse med cortison (10 mg til 37,5 mg dagligt i opdelte doser) eller hydrocortison (10 mg til 30 mg dagligt i opdelte doser).

Salt-tabende adrenogenitalt syndrom

Den anbefalede dosering til behandling af det salt-tabende adrenogenitale syndrom er 0,1 mg til 0,2 mg Florinef (fludrocortison) acetat dagligt.

Hvor leveret

Florinef acetattabletter (fludrocortisonacetattabletter USP) 0,1 mg/tablet: hvid rund biconvex scorede tabletter i flasker på 100 (NDC 61570-190-01); Identifikation nr. 429 .

Opbevaring

Opbevares ved stuetemperatur; Undgå overdreven varme.

Foreskriver information fra juli 2003. Distribueret af: Monarch Pharmaceuticals Inc. Bristol TN 37620. (Et helt WNED-datterselskab af King Pharmaceuticals Inc.) Fremstillet af: Bristol-Myers Squibb Company Princeton NJ 08540 USA. FDA Rev Dato: 6/9/2004

Bivirkninger for Florinef

De fleste bivirkninger er forårsaget af lægemidlets mineralocorticoid -aktivitet (tilbageholdelse af natrium og vand) og inkluderer hypertension -ødemer med hjerteforstørrelse Kongestiv hjertesvigt Kaliumtab og hypokalemisk alkalose.

Når fludrocortison anvendes i de små doseringer anbefalede glukokortikoidbivirkninger, der ofte ses med cortison, og dets derivater er normalt ikke et problem; Imidlertid skal de følgende uheldige effekter huskes, især når fludrocortison anvendes over en længere periode eller i forbindelse med cortison eller en lignende glukokortikoid.

Muskuloskeletal -Muscle Svaghed Steroid Myopati Tab af muskelmasse Osteoporose Vertebrale komprimeringsfrakturer Aseptisk nekrose af lårbens og humeralhoved Patologisk brud på lange knogler og spontane brud.

Gastrointestinal -Peptisk mavesår med mulig perforering og blødning pancreatitis abdominal distention og ulcerøs esophagitis.

Dermatologisk -halser sårhelende tynd skrøbelig hud blå mærker petechiae og ecchymoses ansigts erythema øgede svedt subkutan fedt atrofi purpura striae hyperpigmentering af huden og negle hirsutisme acneiform udbrud og bikuber; Reaktioner på hudprøver kan undertrykkes.

Neurologisk -Konvulsioner øgede det intrakranielle tryk med papilledema (pseudotumor cerebri) normalt efter behandling af svimmelheds hovedpine og alvorlige mentale forstyrrelser.

Endokrin -Menstruelle uregelmæssigheder; udvikling af cushingoidtilstanden; Undertrykkelse af vækst hos børn; sekundær adrenokortikal og hypofyse ikke reagerer især i tider med stress (f.eks. Traumekirurgi eller sygdom); nedsat kulhydrattolerance; Manifestationer af latent Diabetes mellitus ; og øgede krav til insulin- eller orale hypoglykæmiske midler hos diabetikere.

Oftalmisk -Posterior underkapsulære grå stær øgede intraokulært tryk glaukom og exophthalmos.

Metabolisk -Hyperglykæmi glycosuria og negativ nitrogenbalance på grund af proteinkatabolisme.

Allergiske reaktioner -allergisk hududslæt makulopapulær udslæt og urticaria.

Andre bivirkninger, der kan forekomme efter indgivelse af en kortikosteroid, er nekrotiserende angiitis -thrombophlebitis forværring eller maskering af infektioner søvnløshedssyncopale episoder og anafylactoidreaktioner.

Lægemiddelinteraktioner for Florinef

Når det administreres samtidigt, kan følgende lægemidler interagere med binyrekortikosteroider.

Amphotericin B eller kalium-udtømmende diuretika (benzothiadiaziner og beslægtede medikamenter Ethacrynic Acid and Furosemid) -Snedført hypokalæmi. Kontroller serumkaliumniveauer med hyppige intervaller; Brug om nødvendigt kaliumtilskud (se Advarsler ).

Digitalis glycosider -HANCED Mulighed for arytmier eller digitalis -toksicitet forbundet med hypokalæmi. Overvåge serumkaliumniveauer; Brug om nødvendigt kaliumtilskud.

Orale antikoagulantia -Dekraf proThrothbin Time Response. Overvåg protrombinniveauer, og juster antikoagulant dosering i overensstemmelse hermed.

Antidiabetiske lægemidler (orale midler og insulin) -dimineret antidiabetisk effekt. Monitor for symptomer på hyperglykæmi; Juster doseringen af ​​antidiabetisk lægemiddel opad om nødvendigt.

Aspirin -øget ulcerogen effekt; Nedsat farmakologisk virkning af aspirin. Sjældent kan salicylattoksicitet forekomme hos patienter, der afbryder steroider efter samtidig højdosis aspirinbehandling. Overvåge salicylatniveauer eller den terapeutiske virkning, som aspirin gives; Juster salicylatdosering i overensstemmelse hermed, hvis effekten ændres (se FORHOLDSREGLER Generel ).

Barbiturater phenytoin eller rifampin -øget metabolisk clearance af fludrocortisonacetat på grund af induktion af leverenzymer. Overhold patienten for mulig formindsket virkning af steroid og øg steroiddoseringen i overensstemmelse hermed.

Anabolske steroider (især C-17 alkylerede androgener såsom oxymetolon methandrostenolon norethandrolon og lignende forbindelser) -Forrettet tendens til ødemer. Vær forsigtig, når du giver disse lægemidler sammen, især hos patienter med lever- eller hjertesygdom.

Vacciner -Neurologiske komplikationer og mangel på antistofrespons (se Advarsler ).

Østrogen -øgede niveauer af kortikosteroidbindende globulin forøgelse af den bundne (inaktive) fraktion; Denne virkning er i det mindste afbalanceret af nedsat metabolisme af kortikosteroider. Når østrogenbehandling initieres en reduktion i kortikosteroiddosering kan være påkrævet, og der kan være behov for øgede mængder, når østrogen afsluttes.

Interaktioner om lægemiddel/laboratorieprøve

Kortikosteroider kan påvirke nitrobluetetrazolium-testen for bakteriel infektion og give falske negative resultater.

Advarsler for Florinef

På grund af dens markante virkning på natriumretention anvendes brugen af ​​fludrocortisonacetat til behandling af andre tilstande end dem, der er angivet heri, ikke anbefales.

Testost CYP IND 200 mg/ml

Kortikosteroider kan maskere nogle tegn på infektion og nye infektioner kan forekomme under deres anvendelse. Der kan være nedsat modstand og manglende evne til at lokalisere infektion, når der anvendes kortikosteroider. Hvis der opstår en infektion under fludrocortisonacetatterapi, skal den straks kontrolleres ved passende antimikrobiel terapi. Langvarig anvendelse af kortikosteroider kan producere posterior subcapsular cataracts glaukom med mulig skade på de optiske nerver og kan forbedre etablering af sekundære okulære infektioner på grund af svampe eller vira.

Gennemsnitlige og store doser af hydrocortison eller kortison kan forårsage forhøjelse af blodtrykssalt og vandopbevaring og øget udskillelse af kalium. Disse effekter er mindre tilbøjelige til at forekomme med de syntetiske derivater, undtagen når de bruges i store doser. Men da fludrocortisonacetat er et potent mineralocorticoid, skal både doserings- og saltindtagelsen overvåges omhyggeligt for at undgå udvikling af hypertension -ødemer eller vægtøgning.

Periodisk kontrol af serumelektrolytniveauer anbefales under langvarig terapi; Diætsaltbegrænsning og kaliumtilskud kan være nødvendig. Alle kortikosteroider øger udskillelsen af ​​calcium.

Patienter bør ikke vaccineres mod kopper, mens de er på kortikosteroidbehandling. Andre immuniseringsprocedurer bør ikke udføres hos patienter, der er på kortikosteroider, især på høj dosis på grund af mulige farer ved neurologiske komplikationer og mangel på antistofrespons.

Anvendelsen af ​​Florinef -acetat (fludrocortisonacetattabletter USP) hos patienter med aktiv tuberkulose skal begrænses til disse tilfælde af fulminerende eller formidlet tuberkulose, hvor kortikosteroidet bruges til håndtering af sygdommen i forbindelse med en passende antituberkuløs regim. Hvis kortikosteroider er indikeret hos patienter med latent tuberkulose eller tuberculin -reaktivitet, er det nødvendigt med observation, da reaktivering af sygdommen kan forekomme. Under langvarig kortikosteroidbehandling skulle disse patienter modtage kemoprofylaksi.

Børn, der er på immunsuppressive stoffer, er mere modtagelige for infektioner end sunde børn. Koldfuld og mæslinger kan for eksempel have et mere alvorligt eller endda dødeligt forløb hos børn på immunsuppressivt kortikosteroider. Hos sådanne børn eller hos voksne, der ikke har haft disse sygdomme, bør der udvises særlige omhu for at undgå eksponering. Hvis eksponeret terapi med Varicella Zoster Immun Globulin (VZIG) eller samlet intravenøs immunoglobulin (IVIG), som relevant, kan være indikeret. Hvis vandkopper udvikler behandling med Antiviral Agenter kan overvejes.

Forholdsregler for Florinef

Generel

Bivirkninger på kortikosteroider kan produceres ved for hurtig tilbagetrækning eller ved fortsat brug af store doser. For at undgå medikamentinduceret binyreinsufficiens understøttende dosering kan være påkrævet i tider med stress (såsom traumekirurgi eller alvorlig sygdom) både under behandling med fludrocortisonacetat og i et år efter.

Der er en forbedret kortikosteroideffekt hos patienter med hypothyreoidisme og hos dem med cirrhose. Kortikosteroider skal anvendes forsigtigt hos patienter med okulær herpes simplex på grund af mulig hornhindeperforering. Den lavest mulige dosis af kortikosteroid skal bruges til at kontrollere tilstanden, der behandles. En gradvis reduktion i doseringen skal foretages, når det er muligt.

Psykiske afvigelser kan vises, når der anvendes kortikosteroider. Disse kan variere fra eufori -søvnløshedsstemningsvinger personlighedsændringer og alvorlig depression til ærlige psykotiske manifestationer. Eksisterende følelsesmæssig ustabilitet eller psykotiske tendenser kan også forværres af kortikosteroider.

Aspirin should be used cautiously in conjunction with corticosteroids in patients with hypoprothrombinemia. Corticosteroids should be used with caution in patients with nonspecific ulcerative colitis if there is a probability of impending perforation abscess or other pyogenic infection. Corticosteroids should also be used cautiously in patients with diverticulitis fresh intestinal anastomoses active or latent peptic ulcer renal insufficiency hypertension osteoporosis og myasthenia gravis.

Laboratorieundersøgelser

Patienter skal overvåges regelmæssigt for beslutninger om blodtryk og serumelektrolytbestemmelser (se Advarsler ).

Karcinogenese mutagenese nedskrivning af fertilitet

Tilstrækkelige undersøgelser er ikke blevet udført hos dyr for at bestemme, om fludrocortisonacetat har kræftfremkaldende eller mutagen aktivitet, eller om det påvirker fertiliteten hos mænd eller kvinder.

Graviditet: Kategori c

Tilstrækkelige dyreproduktionsundersøgelser er ikke blevet udført med fludrocortisonacetat. Imidlertid har mange kortikosteroider vist sig at være teratogene hos laboratoriedyr ved lave doser. Teratogenicitet af disse midler hos mennesket er ikke påvist. Det vides ikke, om fludrocortisonacetat kan forårsage fosterskade, når den administreres til en gravid kvinde eller kan påvirke reproduktionskapaciteten. Fludrocortisonacetat bør kun gives til en gravid kvinde, hvis det er klart nødvendigt.

Graviditet: Ikke -teratogene effekter

Spædbørn, der er født af mødre, der har modtaget betydelige doser af fludrocortisonacetat under graviditeten, skal observeres omhyggeligt for tegn på hypoaderenalisme.

Mødrebehandling med kortikosteroider skal dokumenteres omhyggeligt i spædbarnets medicinske poster for at hjælpe med opfølgning.

Sygeplejerske mødre

Kortikosteroider findes i modermælken hos ammende kvinder, der modtager systemisk terapi med disse midler. Der skal udvises forsigtighed, når fludrocortisonacetat administreres til en sygeplejekvinde.

Pædiatrisk brug

Sikkerhed og effektivitet hos børn er ikke etableret. Vækst og udvikling af spædbørn og børn på langvarig kortikosteroidbehandling bør observeres omhyggeligt.

Geriatrisk brug

Ældre forsøgspersoner kan ofte have tilstande, der kan forværres af fludrocortisonbehandling, herunder men ikke begrænset til hypertension ødemhypokalæmi kongestiv hjertesvigt grå stær glaukom øget intraokulært tryk nyresufficiens og osteoporis (se Advarsler FORHOLDSREGLER og Bivirkninger ). Elderly subjects may also commonly be taking concomitant drug therapy such as digitalis glycosides oral anticoagulants antidiabetic drugs (oral agents og insulin) og aspirin which may interact with fludrocortisone (see FORHOLDSREGLER- Lægemiddelinteraktioner ). In general dose selection for an elderly patient should be cautious usually starting at the low end of the dosing range reflecting the greater frequency of decreased hepatic renal or cardiac function og of concomitant disease or other drug therapy.

Overdoseringsoplysninger til Florinef

Udvikling af hypertension -ødemhypokalæmi overdreven stigning i vægt og stigning i hjertestørrelse er tegn på overdosering af fludrocortisonacetat. Når disse bemærkes, at administration af lægemidlet skal afbrydes, hvorefter symptomerne normalt falder inden for flere dage; Efterfølgende behandling med fludrocortisonacetat skal være med en reduceret dosis. Muskel svaghed kan udvikle sig på grund af overdreven kaliumtab og kan behandles ved at administrere et kaliumtilskud. Regelmæssig overvågning af blodtryk og serumelektrolytter kan hjælpe med at forhindre overdosering (se Advarsler ).

Kontraindikationer for Florinef

Kortikosteroider er kontraindiceret hos patienter med systemiske svampeinfektioner og i dem med en historie med mulig eller kendt overfølsomhed over for disse midler.

Klinisk farmakologi for Florinef

Kortikosteroider menes at virke i det mindste delvist ved at kontrollere synteshastigheden af ​​proteiner. Selvom der er en række tilfælde, hvor syntesen af ​​specifikke proteiner vides at være induceret af kortikosteroider, er forbindelserne mellem de indledende handlinger af hormonerne og de endelige metaboliske virkninger ikke blevet fuldstændigt belyst.

Den fysiologiske virkning af fludrocortisonacetat ligner virkningen af ​​hydrocortison. Imidlertid er virkningerne af fludrocortisonacetat især på elektrolytbalance, men også på kulhydratmetabolisme betydeligt øget og forlænget. Mineralokortikoider virker på de distale tubuli af nyrerne for at forbedre reabsorptionen af ​​natriumioner fra den rørformede væske ind i plasmaet; De øger urinudskillelsen af ​​både kalium- og brintioner. Konsekvensen af ​​disse tre primære effekter sammen med lignende handlinger på kationtransport i andre væv ser ud til at tage højde for hele spektret af fysiologiske aktiviteter, der er karakteristiske for mineralocorticoider. I små orale doser producerer fludrocortisonacetat markeret natriumretention og øget urinkaliumudskillelse. Det forårsager også en stigning i blodtrykket tilsyneladende på grund af disse effekter på elektrolytniveauer.

I større doser inhiberer fludrocortisonacetat endogen binyrekortikal sekretion thymisk aktivitet og hypofyse corticotropinudskillelse; fremmer deponering af leverglykogen; og medmindre proteinindtagelse er tilstrækkeligt inducerer negativ nitrogenbalance. Den omtrentlige plasmahalveringstid for fludrocortison (fluorhydrocortison) er 3,5 timer eller mere, og den biologiske halveringstid er 18 til 36 timer.

Patientinformation til Florinef

Lægen skal råde patienten til at rapportere enhver medicinsk historie om hjertesygdomme højt blodtryk eller nyre- eller leversygdom og til at rapportere den aktuelle brug af medicin for at afgøre, om disse lægemidler kan interagere negativt med fludrocortisonacetat (se Lægemiddelinteraktioner ).

Patienter, der er på immunsuppressive doser af kortikosteroider, skal advares om at undgå eksponering for vandkopper eller mæslinger og hvis de udsættes for at opnå medicinsk rådgivning. Patientens forståelse af hans steroidafhængige status og øget doseringskrav under bredt variable stressbetingelser er afgørende. Rådgiv patienten til at bære medicinsk identifikation, der indikerer hans afhængighed af steroidmedicin og om nødvendigt instruerer ham til at bære en passende forsyning af medicin til brug i nødsituationer.

Stress for patienten vigtigheden af ​​regelmæssige opfølgningsbesøg for at kontrollere hans fremskridt og behovet for straks at underrette lægen om svimmelhed alvorlig eller fortsat hovedpine hævelse af fødder eller underben eller usædvanlig vægtøgning.

Rådgiv patienten til kun at bruge medicinen som anført til at tage en ubesvaret dosis så hurtigt som muligt, medmindre det næsten er tid til den næste dosis og ikke at fordoble den næste dosis. Informer patienten om at beholde denne medicin og alle lægemidler uden for børns rækkevidde.