ADVARSEL

Hepatotoksicitet

Acetaminophen har været forbundet med tilfælde af akut leversvigt til tider, hvilket resulterer i levertransplantation og død. De fleste af tilfælde af leverskade er forbundet med brugen af ​​acetaminophen i doser, der overstiger 4000 milligram pr. Dag og ofte involverer mere end et acetaminophen-holdigt produkt.

Beskrivelse for Percocet

Hver tablet til oral administration indeholder oxycodonhydrochlorid og acetaminophen i følgende styrker:

Oxycodon hydrochlorid USP
Acetaminophen USP 325 mg
*2,5 mg oxycodon HCI svarer til 2,2409 mg oxycodon.

Oxycodon hydrochlorid USP
Acetaminophen USP 325 mg
*5 mg oxycodon HCI svarer til 4,4815 mg oxycodon.

Oxycodon hydrochlorid USP
Acetaminophen USP 325 mg
*7,5 mg oxycodon HCI svarer til 6,7228 mg oxycodon.

Oxycodon hydrochlorid USP
Acetaminophen USP 325 mg
*10 mg oxycodon HCI svarer til 8,9637 mg oxycodon.

Alle styrker af Percocet indeholder også følgende inaktive ingredienser: kolloidal siliciumdioxid croscarmellose natrium crospovidon mikrokrystallinsk cellulose povidon pregelatiniseret majsstivelse og stearinsyre. Derudover indeholder den 2,5 mg/325 mg styrke FD

Oxycodon 14-hydroxydihydrocodeinon er en semisyntetisk opioid smertestillende middel, der forekommer som et hvidt lugtfrit krystallinsk pulver med en saltbitter smag. Den molekylære formel for oxycodonhydrochlorid er C₁₈H₂₁INGEN₄• HCI og molekylvægt 351,82. Det er afledt af opiumalkaloid thebaine og kan være repræsenteret ved følgende strukturelle formel:

Acetaminophen 4'-hydroxyacetanilid er et ikke-opiate ikke-salicylat smertestillende og antipyretisk, der forekommer som et hvidt lugtfrit krystallinsk pulver, der har en lidt bitter smag. Den molekylære formel for acetaminophen er C₈H₉INGEN₂ og the molecular weight is 151.17. It may be represented by the following structural formula:

Anvendelser til Percocet

Percocet er indikeret til lindring af moderat til moderat alvorlig smerte.

Dosering til percocet

Dosering skal justeres i henhold til sværhedsgraden af ​​smerten og patientens respons. Det kan lejlighedsvis være nødvendigt at overskride den sædvanlige dosering, der er anbefalet nedenfor i tilfælde af mere alvorlig smerte eller hos de patienter, der er blevet tolerante over for den smertestillende virkning af opioider. Hvis smerter er konstant, skal opioid smertestillende middel gives med regelmæssige intervaller på en døgnet rundt. Percocet -tabletter gives oralt.

Percocet 2,5 mg/325 mg

Den sædvanlige voksne dosering er 2 tabletter hver 6. time efter behov for smerter. Den samlede daglige dosis af acetaminophen bør ikke overstige 4 gram.

Percocet 5 mg/325 mg; Percocet 7,5 mg/325 mg; Percocet 10 mg/325 mg

Den sædvanlige voksne dosering er en tablet hver 6. time efter behov for smerter. Den samlede daglige dosis af acetaminophen bør ikke overstige 4 gram.

Ophør med terapi

Hos patienter behandlet med percocet -tabletter i mere end et par uger, som ikke længere kræver terapidoser, skal der gradvist tilspidses for at forhindre tegn og symptomer på tilbagetrækning hos den fysisk afhængige patient.

Hvor leveret

Percocet (oxycodon og acetaminophen tabletter USP) leveres som følger:

2,5 mg/325 mg

Lyserød oval tablet, der blev nedbosset med 'Percocet' på den ene side og '2,5' på den anden.

Flasker på 100 NDC 63481-627-70

5 mg/325 mg

Blue Round Tablet debossede med 'Percocet' og '5' på den ene side og halverer på den anden side.

Flasker på 100 NDC 63481-623-70
Flasker på 500 NDC 63481-623-85

7,5 mg/325 mg

Peach Oval-formet tablet, der blev nedbydet med 'Percocet' på den ene side og '7,5/325' på den anden.

Flasker på 100 NDC 63481-628-70

10 mg/325 mg

Gul kapselformet tablet, der blev nedbydet med 'Percocet' på den ene side og '10/325 'på den anden.

Flasker på 100 NDC 63481-629-70

Opbevares ved 20 ° til 25 ° C (68 ° til 77 ° F). [Se USP -kontrolleret stuetemperatur].

Dispens i en stram lysbestandig beholder som defineret i USP med en børnebestandig lukning (efter behov).

DEA -ordreformular krævet.

Fremstillet til: Endo Pharmaceuticals Inc. Malvern PA 19355. Revideret: august 2014

Bivirkninger for Percocet

Alvorlige bivirkninger, der kan være forbundet med Percocet -tabletbrug, inkluderer respiratorisk depression Apnø Respiratorisk arrestation Cirkulationsdepression Hypotension og stød (se Overdosering ).

De hyppigst observerede ikke-seriøse bivirkninger inkluderer lethedshed svimmelhed døsighed eller sedation kvalme og opkast. Disse effekter synes at være mere fremtrædende i ambulant end hos ikke -ambulerende patienter, og nogle af disse bivirkninger kan afhjælpes, hvis patienten ligger ned. Andre bivirkninger inkluderer euphoria dysforia -forstoppelse og kløe.

Overfølsomhedsreaktioner kan omfatte: hududbrud urticarial erythematøse hudreaktioner.

Hæmatologiske reaktioner kan omfatte: Thrombocytopenia Neutropeni Pancytopenia hemolytisk anæmi. Sjældne tilfælde af Agranulococytisis har ligeledes været forbundet med acetaminophen -brug. I høje doser er den mest alvorlige bivirkning en dosisafhængig potentielt dødelig levernekrose. Renal rørformet nekrose og hypoglykæmisk koma kan også forekomme.

Andre bivirkninger, der er opnået fra postmarketing -oplevelser med Percocet -tabletter, er anført af organsystemet og i faldende rækkefølge af sværhedsgrad og/eller hyppighed som følger:

Krop som helhed

Anaphylactoid reaktion Allergisk reaktion Malaise Asthenia Træthed Brystsmerter Fever Hypotermi Tørst Hovedpine Øget svedt Tilfældig overdosis Ikke-ulykkelig overdosis

Kardiovaskulær

Hypotension Hypertension Tachycardia Orthostatic Hypotension Bradycardia Palpitations Dysrytmias

Central og perifert nervesystem

Stupor rystelse paræstesi hypoaestesi sløv anfald angst mental svækkelse agitation cerebral ødemer forvirring svimmelhed

Fluid og elektrolyt

Dehydrering Hyperkalæmi Metabolisk acidose Respiratorisk alkalose Gastrointestinal

Dyspepsi smag forstyrrelser abdominal smerte abdominal distention sved

Lever

Forbigående forhøjninger af leverenzymer øges i bilirubin hepatitis leverfejl gulsot Hepatotoksicitet leverforstyrrelse

Høring og vestibulær

Høretab tinnitus

Hæmatologisk

Thrombocytop enia

Overfølsomhed

Akut anafylaksisk angioødem astma bronchospasme laryngeal ødem urticaria anafylactoid reaktion

Metabolisk og ernæringsmæssig

Hypoglykæmi Hyperglykæmi acidosis alkalose

Muskuloskeletal

Myalgia Rhabdomyolysis

Okulær

Miosis visuelle forstyrrelser rødt øje

Psykiatrisk

Lægemiddelafhængighed Narkotikamisbrug Insomnia Forvirring Angst agitation Deprimeret niveau af bevidsthed Nervøsitet Hallucination Somnolensdepression Selvmord

Åndedrætssystem

Bronchospasme dyspnø Hyperpnø Pulmonal ødem Tachypnea Aspiration Hypoventilation Laryngeal ødem

Hud og vedhæng

Erythema urticaria udslæt skylning

Urogenital

Interstitiel nefritis papillær nekrose proteinuri nyreinsufficiens og fiasko urinretention

Stofmisbrug og afhængighed

Percocet -tabletter er et skema II -kontrolleret stof. Oxycodon er et mu-agonist opioid med et misbrugsansvar svarende til morfin. Oxycodon som morfin og andre opioider, der bruges i analgesi, kan misbruges og er underlagt kriminel afledning.

Lægemiddelafhængighed defineres som en unormal tvangsanvendelse til ikke-medicinske formål med et stof på trods af fysisk psykologisk erhvervsmæssig eller interpersonelle vanskeligheder som følge af sådan anvendelse og fortsat anvendelse på trods af skade eller risiko for skade. Lægemiddelafhængighed er en behandlingsbar sygdom, der anvender en tværfaglig tilgang, men tilbagefald er almindelig. Opioidafhængighed er relativt sjælden hos patienter med kronisk smerte, men kan være mere almindelig hos personer, der har en tidligere historie med alkohol eller stofmisbrug eller afhængighed. Pseudoaddiktion henviser til smertelindring, der søger adfærd hos patienter, hvis smerte er dårligt styret. Det betragtes som en iatrogen virkning af ineffektiv smertehåndtering. Sundhedsudbyderen skal kontinuerligt vurdere den psykologiske og kliniske tilstand for en smertepatient for at skelne afhængighed fra pseudoaddiktion og således være i stand til at behandle smerten tilstrækkeligt.

Fysisk afhængighed af en foreskrevet medicin betyder ikke afhængighed. Fysisk afhængighed involverer forekomsten af ​​et tilbagetrækningssyndrom, når der er pludselig reduktion eller ophør i stofbrug, eller hvis en Opiat Antagonist administreres. Fysisk afhængighed kan påvises efter et par dage med opioidbehandling. Imidlertid ses klinisk signifikant fysisk afhængighed kun efter flere ugers relativt høj doseringsterapi. I dette tilfælde kan pludselig seponering af opioidet resultere i et tilbagetrækningssyndrom. Hvis seponering af opioider er terapeutisk indikeret gradvis afsmalning af lægemidlet over en 2-ugers periode, forhindrer abstinenssymptomer. Alvorligheden af ​​tilbagetrækningssyndromet afhænger primært af den daglige dosering af opioidet varigheden af ​​terapi og medicinsk status for individet.

Tilbagetrækningssyndromet af oxycodon svarer til morfin. Dette syndrom er kendetegnet ved gabende angst øget hjerterytme og blodtryk rastløshed nervøsitet muskel ømhed rystelse irritabilitet Het blink Spytanoreksi svær nyser lacrimation rhinorrhea udvidede elever diaphorese piloeresektion kvalme opkast mavekramper diarré og søvnløshed og udtalt svaghed og depression.

'Narkotikasøgende' opførsel er meget almindelig hos misbrugere og misbrugere af stoffer. Narkotikasøgende taktik inkluderer nødopkald eller besøg nær slutningen af ​​kontortid for at afvise passende eksamensforsøg eller henvisning gentaget 'tab' af recept, der manipulerer med recept og modvilje mod at give forudgående medicinske poster eller kontaktoplysninger til andre behandlende læge (er). 'Doctor Shopping' for at få yderligere recept er almindeligt blandt stofmisbrugere og mennesker, der lider af ubehandlet afhængighed.

Misbrug og afhængighed er adskilt og adskilt fra fysisk afhængighed og tolerance. Læger skal være opmærksomme på, at afhængighed muligvis ikke ledsages af samtidig tolerance og symptomer på fysisk afhængighed hos alle afhængige. Derudover kan misbrug af opioider forekomme i mangel af ægte afhængighed og er kendetegnet ved misbrug til ikke-medicinske formål ofte i kombination med andre psykoaktive stoffer. Oxycodon som andre opioider har været

omdirigeret til ikke-medicinsk brug. Omhyggelig journalføring af ordinerende oplysninger, herunder kvantitetsfrekvens og anmodninger om fornyelse, anbefales stærkt.

Korrekt vurdering af patientens korrekt ordineringspraksis Periodisk reevaluering af terapi og korrekt dispensering og opbevaring er passende foranstaltninger, der hjælper med at begrænse misbrug af opioidlægemidler.

Som andre opioidmedicin er percocet -tabletter underlagt loven om føderale kontrollerede stoffer. Efter kronisk brug bør percocet -tabletter ikke afbrydes pludselig, når det menes, at patienten er blevet fysisk afhængig af oxycodon.

Hvad er fordelene ved tamarind

Interaktioner med alkohol og misbrug af stoffer

Oxycodon kan forventes at have additive effekter, når de bruges sammen med alkohol andre opioider eller ulovlige lægemidler, der forårsager depression i centralnervesystemet.

Lægemiddelinteraktioner for Percocet

Lægemiddel/lægemiddelinteraktioner med oxycodon

Opioide smertestillende midler kan forbedre den neuromuskulære-blokerende virkning af knoglemuskelafslappende stoffer og producere en stigning i graden af ​​luftvejsdepression.

Patienter, der modtager CNS-depressiva, såsom andre opioid analgetika Generelle anæstetika Phenothiaziner Andre beroligende stoffer centralt virkende anti-emetiske beroligende-hypnotika eller andre CNS-depressiva (inklusive alkohol) samtidig med percocet-tabletter kan udvise en additiv CNS-depression. Når en sådan kombineret terapi overvejes, skal dosis af en eller begge midler reduceres. Den samtidige anvendelse af antikolinergika med opioider kan producere lammende ileus.

Agonist/antagonist analgetika (dvs. pentazocin nalbuphine naltrexon og butorphanol) skal administreres med forsigtighed til en patient, der har modtaget eller modtager en ren opioidagonist, såsom oxycodon. Disse agonist/antagonistiske smertestillende midler kan reducere den smertestillende virkning af oxycodon eller kan udfælde abstinenssymptomer.

Lægemiddel/lægemiddelinteraktioner med acetaminophen

Alkoholethyl : Hepatotoksicitet har forekommet hos kroniske alkoholikere efter forskellige dosisniveauer (moderat til overdreven) af acetaminophen.

Antikolinergika : Indtræden af ​​acetaminophen -effekt kan blive forsinket eller reduceret lidt, men den ultimative farmakologiske virkning påvirkes ikke signifikant af antikolinergika.

Orale prævention : Stigning i glucuronidering, hvilket resulterer i øget plasmaklarering og en nedsat halveringstid for acetaminophen.

Trækul (aktiveret) : Reducerer acetaminophen -absorption, når den administreres så hurtigt som muligt efter overdosis.

Betablokkere (propanolol) : Propanolol ser ud til at hæmme enzymsystemerne, der er ansvarlige for glucuronidering og oxidation af acetaminophen. Derfor kan de farmakologiske virkninger af acetaminophen øges.

Loop Diuretics : Virkningerne af loopdiuretikum kan reduceres, fordi acetaminophen kan reducere renal prostaglandinudskillelse og mindske plasma -reninaktivitet.

Lamotrigin : Serum lamotrigin -koncentrationer kan reduceres med at producere et fald i terapeutiske effekter.

Probenecid : Probenecid kan øge den terapeutiske effektivitet af acetaminophen lidt.

Zidovudine : De farmakologiske virkninger af zidovudin kan reduceres på grund af forbedret ikke-hepatisk eller nyreklarering af zidovudin.

Interaktioner om lægemiddel/laboratorieprøve

Afhængig af følsomheden/specificiteten og testmetodikken kan de individuelle komponenter i percocet (oxycodon og acetaminophen tabletter USP) krydse-reagter med assays anvendt i den foreløbige detektion af kokain (primær urin-metabolit benzoylecgonin) eller marijuana (cannabinoider) i human urin. En mere specifik alternativ kemisk metode skal bruges for at opnå et bekræftet analytisk resultat. Den foretrukne bekræftende metode er gaskromatografi/massespektrometri (GC/MS). Desuden bør kliniske overvejelser og faglig vurdering anvendes til ethvert testresultat af lægemiddel-misbrug, især når der anvendes foreløbige positive resultater.

Acetaminophen kan forstyrre blodsukkermålingssystemer i hjemmet; Fald på> 20% i gennemsnitlige glukoseværdier kan bemærkes. Denne effekt ser ud til at være lægemiddelkoncentration og systemafhængig.

Advarsler for Percocet

Misbrug misbrug og afledning af opioider

Oxycodon er en opioid-agonist af morfin-typen. Sådanne stoffer søges af stofmisbrugere og mennesker med afhængighedsforstyrrelser og er underlagt kriminel afledning.

Oxycodon kan misbruges på en måde, der ligner andre opioidagonister juridiske eller ulovlige. Dette skal overvejes, når man ordinerer eller dispenserer for percocet -tabletter i situationer, hvor lægen eller apoteket er bekymret for en øget risiko for misbrug af misbrug eller afledning. Bekymringer for misbrugsafhængighed og afledning bør ikke forhindre korrekt håndtering af smerter.

Sundhedspersonale bør kontakte deres statslige faglige licensbestyrelse eller statslige kontrollerede stoffer myndighed for information om, hvordan man kan forhindre og opdage misbrug eller afledning af dette produkt.

Administration af percocet (oxycodon og acetaminophen tabletter USP) skal overvåges nøje for følgende potentielt alvorlige bivirkninger og komplikationer:

Luftvejsdepression

Åndedrætsdepression er en fare ved anvendelse af oxycodon en af ​​de aktive ingredienser i percocet -tabletter som med alle opioidagonister. Ældre og svækkede patienter har en særlig risiko for respirationsdepression, ligesom ikke-tolerante patienter får store initialdoser af oxycodon, eller når oxycodon gives i forbindelse med andre midler, der nedtrykker respiration. Oxycodon skal anvendes med ekstrem forsigtighed hos patienter med akut astma kronisk obstruktiv lungeforstyrrelse (KOLS) COR -pulmonale eller forudgående respirationsnedsættelse. Hos sådanne patienter kan endda sædvanlige terapeutiske doser af oxycodon reducere åndedrætsdrevet til apnøen. Hos disse patienter bør alternative ikke-opioide analgetika overvejes, og opioider bør kun anvendes under omhyggelig medicinsk tilsyn i den laveste effektive dosis.

I tilfælde af respirationsdepression kan en reverseringsmiddel såsom naloxonhydrochlorid anvendes (se Overdosering ).

Hovedskade og øget intrakranielt tryk

De respiratoriske depressive virkninger af opioider inkluderer kuldioxidretention og sekundær forhøjelse af cerebrospinalvæsketryk og kan være markant overdrevet i nærvær af hovedskade andre intrakranielle læsioner eller en allerede eksisterende stigning i intrakranielt tryk. Oxycodon producerer effekter på pupillary respons og bevidsthed, som kan skjule neurologiske tegn på forværring hos patienter med hovedskader.

Hypotensiv effekt

Oxycodon kan forårsage alvorlig hypotension, især hos individer, hvis evne til at opretholde blodtrykket er kompromitteret af et udtømt blodvolumen eller efter samtidig administration med lægemidler, der kompromitterer vasomotorisk tone, såsom phenothiaziner. Oxycodon som alle opioide smertestillende midler fra morfin-typen skal administreres med forsigtighed

For patienter i cirkulationschok, da vasodilatation produceret af lægemidlet yderligere kan reducere hjerteproduktionen og blodtrykket. Oxycodon kan producere ortostatisk hypotension hos ambulante patienter.

Hepatotoksicitet

Acetaminophen har været forbundet med tilfælde af akut leversvigt til tider, hvilket resulterer i levertransplantation og død. De fleste af tilfælde af leverskade er forbundet med brugen af ​​acetaminophen i doser, der overstiger 4000 milligram pr. Dag og involverer ofte mere end en acetaminophen, der indeholder produkt. Det overdrevne indtag af acetaminophen kan være forsætligt at forårsage selvskading eller utilsigtet, når patienter forsøger at få mere smertelindring eller ubevidst tage andre acetaminophen-holdige produkter.

Risikoen for akut leversvigt er højere hos personer med underliggende leversygdom og hos personer, der indtager alkohol, mens de tager acetaminophen.

Instruer patienter om at kigge efter acetaminophen eller APAP på pakkeetiketter og ikke at bruge mere end et produkt, der indeholder acetaminophen. Instruer patienter om at søge lægehjælp straks efter indtagelse af mere end 4000 mg acetaminophen pr. Dag, selvom de har det godt.

Alvorlige hudreaktioner

Sjældent acetaminophen kan forårsage alvorlige hudreaktioner, såsom akut generaliseret exanthematøs pustulose (AGEP) Stevens-Johnson syndrom (SJS) og toksisk epidermal nekrolyse (ti), som kan være dødelig. Patienter skal informeres om tegnene på alvorlige hudreaktioner og brug af lægemidlet skal afbrydes ved den første optræden af ​​hududslæt eller ethvert andet tegn på overfølsomhed.

Overfølsomhed / anaphylaxis

Der har været efter markedsføringsrapporter om overfølsomhed og anafylaksi forbundet med anvendelse af acetaminophen. Kliniske tegn inklusive hævelse af ansigts munden og halsen åndedrætsværn urticaria udslæt kløe og opkast. Der var sjældne rapporter om livstruende anafylaksi, der krævede akutlæge. Instruer patienter om at afbryde Percocet med det samme og søge medicinsk behandling, hvis de oplever disse symptomer. Ordiner ikke percocet til patienter med acetaminophen allergi .

Forholdsregler for Percocet

Generel

Opioide smertestillende midler skal bruges med forsigtighed, når de kombineres med CNS -depressive stoffer og bør reserveres i tilfælde, hvor fordelene ved opioid analgesi opvejer de kendte risici for respirationsdepression ændret mental tilstand og Postural hypotension .

Akutte abdominale forhold

Administrationen af ​​percocet (oxycodon og acetaminophen tabletter USP) eller andre opioider kan skjule diagnosen eller klinisk forløb hos patienter med akutte abdominale tilstande.

Percocet -tabletter skal gives med forsigtighed til patienter med CNS -depression ældre eller svækkede patienter med alvorlig svækkelse af lever -lunge- eller nyrefunktionshypothyreoidisme Addisons sygdom Prostatika Hypertrofi Urethrisk Stram Akut alkoholisme Delirium Tremens Kyphoscoliosis Med åndedrætsspression Myxedema og toksisk Psykose .

Percocet -tabletter kan skjule diagnosen eller klinisk forløb hos patienter med akutte abdominale forhold. Oxycodon kan forværre kramper hos patienter med krampagtige lidelser, og alle opioider kan fremkalde eller forværre anfald i nogle kliniske omgivelser.

Efter administration af percocet -tabletter er der rapporteret om anafylaktiske reaktioner hos patienter med en kendt overfølsomhed over for kodein en forbindelse med en struktur, der ligner morfin og oxycodon. Hyppigheden af ​​denne mulige tværsensitivitet er ukendt.

Interaktioner med andre CNS -depressiva

Patienter, der modtager andre opioid analgetika Generelle anæstetika Phenothiaziner Andre beroligende stoffer centralt virkende anti-emetiske beroligende-hypnotika eller andre CNS-depressiva (inklusive alkohol) samtidig med percocet-tabletter kan udvise en additiv CNS-depression. Når en sådan kombineret terapi overvejes, skal dosis af en eller begge midler reduceres.

Interaktioner med blandet agonist/antagonist opioid analgetika

Agonist/antagonist smertestillende (dvs. pentazocin nalbuphine og butorphanol) skal administreres med forsigtighed til en patient, der har modtaget eller modtager et terapi med en ren opioidagonist smertestillende middel, såsom oxycodon. I denne situation kan blandet agonist/antagonist analgetika reducere den smertestillende virkning af oxycodon og/eller kan udfælde abstinenssymptomer hos disse patienter.

Ambulatorisk kirurgi og postoperativ brug

Oxycodon og andre morfinlignende opioider har vist sig at mindske tarmmotilitet. Ileus er en almindelig postoperativ komplikation, især efter intra-abdominal kirurgi ved anvendelse af opioid analgesi. Der skal udvises forsigtighed for at overvåge for nedsat tarmmotilitet hos postoperative patienter, der får opioider. Standard understøttende terapi bør implementeres.

Brug i pancreas/galdesygdom

Oxycodon kan forårsage spasmer af sfinkteren af ​​Oddi og bør bruges med forsigtighed hos patienter med galdesygdom Akut pancreatitis . Opioider som oxycodon kan forårsage stigninger i serumamylase -niveauet.

Tolerance og fysisk afhængighed

Tolerance er behovet for at øge doserne af opioider for at opretholde en defineret effekt, såsom analgesi (i fravær af sygdomsprogression eller andre eksterne faktorer). Fysisk afhængighed manifesteres ved abstinenssymptomer efter pludselig seponering af et lægemiddel eller ved administration af en antagonist. Fysisk afhængighed og tolerance er ikke usædvanlig under kronisk opioidbehandling.

Opioidafholdenhed eller tilbagetrækning syndrom er kendetegnet ved nogle af eller alle følgende: rastløshed lacrimation rhinorrhea gabende svedkøler myalgi og mydriasis. Andre symptomer kan også udvikle sig, herunder: irritabilitetsangst rygsmerter sammenblandingssmerter svaghed abdominale kramper søvnløshed kvalme anoreksi opkast diarré eller øget blodtryks åndedrætsfrekvens eller hjerterytme.

Generelt bør opioider ikke pludselig afbrydes (se Dosering og administration : Ophør med terapi ).

Laboratorieundersøgelser

Selvom oxycodon kan krydsreakt med nogle lægemiddel urinforsøg, blev der ikke fundet nogen tilgængelige undersøgelser, der bestemte varigheden af ​​detekterbarhed af oxycodon i urinlægemiddelskærme. Baseret på farmakokinetiske data er den omtrentlige varighed af detekterbarhed imidlertid for en enkelt dosis oxycodon groft estimeret til at være en til to dage efter lægemiddeleksponering.

Urintestning for opiater kan udføres for at bestemme ulovlig stofbrug og af medicinske grunde, såsom evaluering af patienter med ændrede bevidsthedstilstande eller overvågningseffektivitet af lægemiddelrehabiliteringsindsatsen. Den foreløbige identifikation af opiater i urin involverer anvendelse af en immunoassay-screening og tyndlagskromatografi (TLC). Gaschromatografi/massespektrometri (GC/MS) kan anvendes som et tredje-trins identifikationstrin i den medicinske undersøgelsessekvens til opiat-test efter immunoassay og TLC. Identiteterne af 6-keto opiater (f.eks. Oxycodon) kan yderligere differentieres ved analyse af deres methoxime-trimethylsilyl (MO-TMS) derivat.

Karcinogenese mutagenese nedskrivning af fertilitet

Carcinogenese

Dyrestudier til evaluering af det kræftfremkaldende potentiale for oxycodon og acetaminophen er ikke blevet udført.

Mutagenese

Kombinationen af ​​oxycodon og acetaminophen er ikke blevet evalueret for mutagenicitet. Oxycodon alene var negativ i et bakterielt omvendt mutationsassay (AMES) en in vitro -kromosomafvigelsesassay med humane lymfocytter uden metabolisk aktivering og en in vivo mus micronucleus assay. Oxycodon var klastogen i den humane lymfocytkromosomale assay i nærvær af metabolisk aktivering og i muselymfomassayet med eller uden metabolisk aktivering.

Fertilitet

Dyreforsøg for at evaluere virkningerne af oxycodon på fertilitet er ikke blevet udført.

Graviditet

Teratogene effekter: Graviditetskategori C

Dyreforgivningsundersøgelser er ikke blevet udført med Percocet. Det vides heller ikke, om Percocet kan forårsage fosterskader, når den administreres til en gravid kvinde eller kan påvirke reproduktionskapaciteten. Percocet bør ikke gives til en gravid kvinde, medmindre de potentielle fordele i bedømmelsen af ​​lægen opvejer de mulige farer.

Ikke -teratogene effekter

Opioider kan krydse placentabarrieren og have potentialet til at forårsage neonatal luftvejsdepression. Opioidbrug under graviditet kan resultere i et fysisk lægemiddelafhængigt foster. Efter fødslen kan nyfødte kan lide alvorlige abstinenssymptomer.

Arbejde og levering

Percocet -tabletter anbefales ikke til brug hos kvinder under og umiddelbart før arbejdskraft og levering på grund af dets potentielle effekter på åndedrætsfunktion hos det nyfødte.

Kan du komme højt ud af benztropin

Sygeplejerske mødre

Normalt bør sygepleje ikke udføres, mens en patient modtager percocet -tabletter på grund af muligheden for sedation og/eller respirationsdepression hos spædbarnet. Oxycodon udskilles i modermælk i lave koncentrationer, og der har været sjældne rapporter om somnolens og sløvhed hos babyer med ammende mødre, der tager et oxycodon/acetaminophen -produkt. Acetaminophen udskilles også i modermælk i lave koncentrationer.

Pædiatrisk brug

Sikkerhed og effektivitet hos pædiatriske patienter er ikke etableret. Geriatrisk brug

Der bør gives særlig forsigtighed, når man bestemmer doseringsmængden og hyppigheden af ​​percocet -tabletter til geriatriske patienter, da clearance af oxycodon kan reduceres lidt i denne patientpopulation sammenlignet med yngre patienter.

Lever Impairment

I en farmakokinetisk undersøgelse af oxycodon hos patienter med slutstadie leversygdom oxycodon-plasmaklarering faldt, og elimineringshalveringstiden steg. Der skal udvises omhu, når oxycodon anvendes til patienter med nedsat leverfunktion.

Nedskærmning af nyren

I en undersøgelse af patienter med nedskrivning i slutstadiet blev gennemsnitlig eliminering af halveringstid forlænget hos uremiske patienter på grund af øget distributionsvolumen og reduceret clearance. Oxycodon skal anvendes med forsigtighed hos patienter med nedsat nyrefunktion.

Overdoseringsoplysninger til Percocet

Efter en akut overdoseringstoksicitet kan det være resultatet af oxycodon eller acetaminophen.

Tegn og symptomer

Toksicitet fra oxycodonforgiftning inkluderer opioid -triaden af: Pinpoint elever depression af respiration og tab af bevidsthed. Alvorlig overdosering med oxycodon er kendetegnet ved respirationsdepression (et fald i respirationshastighed og/eller tidevandsvolumen Cheyne-Stokes-respiration cyanose) ekstrem somnolens, der skrider frem til stupor eller koma-skeletmuskel-flacciditet kold og klamsk hud og undertiden bradykardi og hypotension. Ved alvorlig overdoseringsapnø kan kredsløbskollaps hjertestop og død forekomme.

I acetaminophen overdosering: dosisafhængig potentielt dødelig levernekrose er den mest alvorlige bivirkning. Renal rørformet nekrose hypoglykæmisk koma og koagulationsdefekter kan også forekomme.

Tidlige symptomer efter en potentielt hepatotoksisk overdosis kan omfatte: kvalme opkastning af diaphorese og generel ubehag. Klinisk og laboratoriebevis for lever toksicitet er muligvis ikke synlige før 48 til 72 timer efter indtagelse.

Behandling

En enkelt eller multiple lægemiddeloverdosering med oxycodon og acetaminophen er en potentielt dødelig overdosis af polydrug og konsultation med et regionalt giftkontrolcenter anbefales. Øjeblikkelig behandling inkluderer støtte til kardiorespiratorisk funktion og foranstaltninger til at reducere lægemiddelabsorption. Oxygen intravenøse væsker vasopressorer og andre understøttende foranstaltninger bør anvendes som angivet. Assisteret eller kontrolleret ventilation bør også overvejes.

Oxycodon

Primær opmærksomhed bør rettes mod genoprettelse af tilstrækkelig åndedrætsudveksling gennem tilvejebringelse af en patentluftvej og institutionen for assisteret eller kontrolleret ventilation. Opioidantagonisten naloxonhydrochlorid er en specifik modgift mod respiratorisk depression, der kan være resultatet af overdosering eller usædvanlig følsomhed over for opioider inklusive oxycodon. Da varigheden af ​​oxycodon kan overstige antagonisten, skal patienten holdes under fortsat overvågning, og gentagne doser af antagonisten skal administreres efter behov for at opretholde tilstrækkelig respiration. En opioidantagonist bør ikke administreres i fravær af klinisk signifikant respiratorisk eller kardiovaskulær depression.

Acetaminophen

Gastrisk dekontaminering med aktivt kul skal administreres lige før N-acetylcystein (NAC) for at reducere systemisk absorption, hvis acetaminophen-indtagelse er kendt eller mistænkt for at have fundet sted inden for få timer efter præsentationen. Serumacetaminophenniveauer skal opnås øjeblikkeligt, hvis patienten præsenterer 4 timer eller mere efter indtagelse for at vurdere potentiel risiko for hepatotoksicitet; Acetaminophen-niveauer trukket mindre end 4 timer efter indtagelse kan være vildledende. For at opnå det bedst mulige resultat skal NAC administreres så hurtigt som muligt, hvor der er mistanke om forestående eller udviklende leverskade. Intravenøs NAC kan administreres, når omstændighederne udelukker oral administration.

Kraftig understøttende terapi er påkrævet i alvorlig beruselse. Procedurer for at begrænse den fortsatte absorption af lægemidlet skal let udføres, da leverskaden er dosisafhængig og forekommer tidligt i løbet af beruselse.

Kontraindikationer for Percocet

Percocet -tabletter bør ikke administreres til patienter med kendt overfølsomhed over for oxycodonacetaminophen eller nogen anden komponent i dette produkt.

Oxycodon is contraindicated in any situation where opioids are contraindicated including patients with significant Luftvejsdepression (in unmonitored settings or the absence of resuscitative equipment) og patients with acute or severe bronchial asthma or hypercarbia. Oxycodon is contraindicated in the setting of suspected or known paralytic ileus.

Klinisk farmakologi for Percocet

Centralnervesystem

Oxycodon is a semisynthetic pure opioid agonist whose principal therapeutic action is analgesia. Other pharmacological effects of oxycodone include anxiolysis euphoria og feelings of relaxation. These effects are mediated by receptors (notably ^ og k) in the central nervous system for endogenous opioid-like compounds such as endorphins og enkephalins. Oxycodon produces Luftvejsdepression through direct activity at respiratory centers in the brain stem og depresses the cough reflex by direct effect on the center of the medulla.

Acetaminophen is a non-Opiat non-salicylate analgesic og Antipyretisk. The site og mechanism for the analgesic effect of acetaminophen has not been determined. The Antipyretisk effect of acetaminophen is accomplished through the inhibition of endogenous pyrogen action on the hypothalamic heat-regulating centers.

Gastrointestinal kanal og anden glat muskel

Oxycodon reduces motility by increasing smooth muscle tone in the stomach og duodenum. In the small intestine digestion of food is delayed by decreases in propulsive contractions. Other opioid effects include contraction of biliary tract smooth muscle spasm of the Sphincter of Oddi increased ureteral og blære sphincter tone og a reduction in uterine tone.

Kardiovaskulær System

Oxycodon may produce a release of histamine og may be associated with orthostatic hypotension og other symptoms such as pruritus flushing red eyes og sweating.

Farmakokinetik

Absorption og distribution

Den gennemsnitlige absolutte orale biotilgængelighed af oxycodon hos kræftpatienter blev rapporteret at være ca. 87%. Oxycodon har vist sig at være 45% bundet til humane plasmaproteiner in vitro. Distributionsvolumen efter intravenøs administration er 211,9 ± 186,6 L.

Absorption af acetaminophen er hurtig og næsten komplet fra GI -kanalen efter oral administration. Med overdosering er absorptionen komplet på 4 timer. Acetaminophen er relativt ensartet fordelt gennem de fleste kropsvæsker. Binding af lægemidlet til plasmaproteiner er variabel; Kun 20% til 50% kan være bundet til de koncentrationer, der er stødt på under akut rus.

Metabolisme og eliminering

En høj del af oxycodon er n-dealkyleret til noroxycodon under første-pass metabolisme. Oxymorphone dannes ved O-demethylering af oxycodon. Metabolismen af ​​oxycodon til oxymorphone katalyseres af CYP2D6. Gratis og konjugeret noroxycodonfri og konjugeret oxycodon og oxymorphone udskilles i human urin efter en enkelt oral dosis oxycodon. Cirka 8% til 14% af dosis udskilles som fri oxycodon over 24 timer efter administration. Efter en enkelt oral dosis oxycodon er middelværdien ± SD-eliminering halveringstid 3,51 ± 1,43 timer.

Acetaminophen is metabolized in the liver via cytochrome P450 microsomal enzyme. About 8085% of the acetaminophen in the body is conjugated principally with glucuronic acid og to a lesser extent with sulfuric acid og cysteine. After hepatic conjugation 90 to 100% of the drug is recovered in the urine with in the first day.

Cirka 4% af acetaminophen metaboliseres via cytochrome P450 -oxidase til en giftig metabolit, som yderligere afgiftes ved konjugering med glutathion til stede i et fast beløb. Det antages, at den giftige metabolit NAPQI (N acetyl-P-benzoquinoneimin N-acetylimidoquinon) er ansvarlig for levernekrose. Høje doser af acetaminophen kan udtømme glutathionbutikkerne, så inaktivering af den giftige metabolit reduceres. Ved høje doser kan kapaciteten af ​​metaboliske veje til konjugering med glukuronsyre og svovlsyre overskrides, hvilket resulterer i øget metabolisme af acetaminophen ved alternative veje.

Patientinformation til Percocet

Følgende information skal gives til patienter, der modtager percocet -tabletter af deres læge sygeplejerske farmaceut eller plejer:

1. Tag ikke percocet, hvis du er allergisk over for nogen af ​​dens ingredienser.
2. Hvis du udvikler tegn på allergi, såsom et udslæt eller åndedrætsbesvær, skal du stoppe med at tage Percocet og kontakte din sundhedsudbyder med det samme.
3. Tag ikke mere end 4000 mg acetaminophen pr. Dag. Ring til din læge, hvis du tog mere end den anbefalede dosis.
4. Patienter skal være opmærksomme på, at percocet -tabletter indeholder oxycodon, som er et morfinelt stof.
5. Patienter skal instrueres i at holde percocet -tabletter på et sikkert sted uden for børns rækkevidde. I tilfælde af utilsigtet indtagelse bør der søges akut medicinsk behandling med det samme.
6. Når percocet -tabletter ikke længere er nødvendige, skal de ubrugte tabletter ødelægges ved at skylle ned på toilettet.
7. Patienter skal rådes til ikke at justere medicindosis selv. I stedet skal de konsultere deres ordinerende læge.
8. Patienter skal rådes om, at percocet -tabletter kan forringe mental og/eller fysisk evne, der kræves til ydeevne af potentielt farlige opgaver (f.eks. Kørsel af tunge maskiner).
9. Patienter bør ikke kombinere percocet -tabletter med alkoholopioid analgetika beroligende beroligende midler eller andre CNS -depressiva, medmindre de er under anbefaling og vejledning af en læge. Når den co-administreret med en anden CNS-depressiv percocet-tabletter kan forårsage farligt additivt centralnervesystem eller respirationsdepression, hvilket kan resultere i alvorlig skade eller død.
10. Den sikre anvendelse af percocet -tabletter under graviditet er ikke blevet fastlagt; Således skal kvinder, der planlægger at blive gravide eller er gravide, konsultere deres læge, før de tager percocet -tabletter.
11. Sygeplejemødre bør konsultere deres læger om, hvorvidt de skal afbryde sygepleje eller afbryde percocet -tabletter på grund af potentialet for alvorlige bivirkninger på sygeplejebørn.
12. Patienter, der behandles med percocet -tabletter i mere end et par uger, bør rådes til ikke at pludselig afbryde medicinen. Patienter bør konsultere deres læge for en gradvis ophørdosisplan for at aftive medicinen.
13. Patienter skal rådes om, at percocet -tabletter er et potentielt misbrugsmiddel. De skal beskytte det mod tyveri, og det bør aldrig gives til nogen anden end den person, som det blev ordineret til.